| Búsqueda
y diseño de nuevos compuestos de interés en química
medicinal |
| Palabras
Claves: diseño de fármacos; sar; bioensayos; antifúngicos;
modelado molecular; dopaminérgicos |
| Resumen:
Los estudios están orientados fundamentalmente a la obtención
de nuevos compuestos con actividad antifúngica y dopaminérgica.
Parecería que existe una gran variedad de drogas útiles
para el tratamiento de infecciones producidas por hongos. Desafortunadamente
la realidad es diferente ya que existen solamente muy limitadas
opciones terapéuticas. La terapia con anfotericina B está
asociada con toxicidad crónica y aguda, incluyendo toxicidad
renal mientras que la utilización indiscriminada de los azoles
ha dado lugar a la peligrosa aparición de resistencia a estas
drogas. Así, existe una real necesidad de contar con una
nueva generación de agentes antifúngicos. Por otro
lado, el estudio a un nivel molecular de inhibidores de los receptores
D1 y D2 de dopamina permitirán un mayor conocimiento del
rol de estos subtipos de receptores y la posibilidad de obtener
nuevos agentes para el tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos
de la conducta. Es importante remarcar que el objetivo de este Proyecto
no es la mera medición de bioactividades, sino sobre una
base del conocimiento sub-molecular del problema, poder diseñar
nuevas estructuras más potentes y más específicas. |
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Tipo
de investigación: Aplicada- Año de convocatoria:
2003 - Duración: Trianual
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Research
and design of new compounds interesting in medicinal chemistry
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| Key
words: drug design; sar; bioassays; antifungal compounds; molecular
modeling; dopaminergic compound
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| Abstract:
The aim of this study is to obtain new compounds with antifungal
and dopaminergic activity. There appears to be a large variety of
drugs for the treatment of fungal infections. However, therapeutic
options are very limited. For example, Amphotericin B therapy is
associated to acute and chronic toxicity, including renal toxicity;
widespread use of azoles, on the other hand, has resulted in the
appearance of drug-resistant strains. As a consequence, there is
a real need for a next generation of antifungal agents. The design
and development of new D2-like dopamine and D1-like dopamine receptors
or, at least, a better knowledge of such drugs at molecular level,
would be very useful for the treatment of schizophrenia (antagonists)
and Parkinson’s disease (agonists). It is interesting to note
that the evaluation of bioactivity is not the sole goal of this
work. The main objective is to design more potent and specific structures
on the basis of the submolecular knowledge of a particular problem. |
| Type
of research: Applied- Period : 2003-Duración: Trianual |
| Director |
| ENRIZ,
RICARDO DANIEL |
| E-mail |
| denriz@unsl.edu.ar |
